Bubuk sodium Tianeptine (30123-17-2)

Wêdakakêna sodium Tianeptine (Video 30123-17-2)

Natrium Tianeptine bubuk (30123-17-2) Informasi Dhasar

Tianeptine Sodium Katrangan Umum

Bubuk tianeptine minangka antidepresan atipikal. Iku agonis saka reseptor-opioid (MOR; EC50s = 194 lan 641 nM kanggo reseptor manungsa lan mouse, masing-masing, ing assay BRET kanggo aktivasi protein G) lan uga duwe efek ing sistem glutamat. Tianeptine (30 mg / kg) nyuda immobility ing tes renang sing dipeksa kanthi jinis liar, nanging tikus kalah MOR, sing nuduhake kegiatan kaya antidepresan gumantung karo MOR. Nambah kegiatan lokomotor ing dosis 30, nanging ora 10 mg / kg, ing tes lapangan mbukak lan nambah latensi penarik paw ing tes piring panas ing tikus. Tianeptine modulasi kegiatan reseptor AMPA kanthi nambah fosforilasi subunit reseptor GluR1 AMPA ing korteks ngarep lan hippocampal CA3 ing tikus. Nyegah kenaikan ekspresi glutamat transporter 1 (GLT-1) sing disebabake dening tekanan ngatasi nemen ing wilayah CA3 hippocampal ing tikus nalika diwenehake ing dosis 10 mg / kg saben dina suwene 21 dina. Uga ngowahi mundhak tingkat glutamat ekstrasel sing disebabake stres akut sing akut ing inti basolateral amygdala ing tikus.

Sejarah bubuk Tianeptine Sodium

Bubuk natrium Tianeptine minangka tambahan saka pengambilan serotonin ing otak sing ora ana efek uptake noradrenalin utawa dopamin. Antidepresan migunani klinis. Nampilake efek neuroprotektif marang hypoxia ing budaya sel lan nglawan efek sitokin ing vivo. Nyurung aktifitas mTORC1 ing neuron hippocampal tikus lan nambah wutah dendritik, kepadatan tulang belakang lan protein synaptic. Pengaktifan radang sel-sel microglial attenuates aktif ing budaya.

Mekanisme Tianeptine Sodium

Fasilitator pilihan penyerapan 5-HT in vitro lan in vivo. Ora duwe afinitas kanggo macem-macem reseptor, kalebu 5-HT lan dopamin (IC50> 10 μM) lan ora ana pengaruhe ing panyerepan noradrenalin utawa dopamin. Antidepresan, analgesik lan neuroprotective sawise administrasi sistemik ing vivo.

Tianeptine (jeneng dagang Stablon lan Coaxil) minangka senyawa farmase sing umume digunakake kanggo perawatan depresi klinis. Iki uga asring digunakake kanggo ngobati sindrom usus utawa asma sing gampang nyuda. Ing dosis abot dilaporake ngasilake efek rekreasi kaya opioid kayata sedasi lan stimulasi, paningkatan motivasi, lan euphoria nalika diterbitake.

Ing babagan klasifikasi kimia, tianeptine minangka antidepresan tricyclic (TCA). Nanging, efek lan apotekologi beda-beda beda saka antidepresan lan anxiolytics, utamane, manawa ora dipikirake tumindak langsung liwat peraturan neurotransmitter monoaminergik (kayata serotonin, dopamin, lan noradrenalin). tumindak mekanisme glutamat lan glutamatater, nyebabake otak bisa luwih gampang dadi stres lan depresi.

Aplikasi Tianeptine Sodium

Natrium wis diserang minangka induker positif steatosis ing sel HepG2. Tianeptine uga digunakake kanggo nyinaoni efek ing tikus sing diungkapake kanggo tes ketahanan nglangi (SET). Panliten iki nglaporake yen tinemeptine nambah wektu nglangi ing tikus sing ngalami SET. Kajaba iku, tianeptine uga nambah jumlah kolesterol lan LDL, dene level trigliserida suda. Dadi, tianeptine bisa uga melu ing sindrom patogenesis sindrom metabolik.

Panliten Tianeptine Sodium

Natrium Tianeptine minangka agen antidepresan tricyclic larut banyu. Beda karo antidepresan tricyclic klasik utawa inhibitor seruponin serotonin sing selektif (SSRIs), tianeptine minangka tambahan tambahan serotonin reuptake (SSRE) ing otak lan nyuda atrofi dendrites stres sing kena pengaruh. (Produk mung kanggo riset.) Uji klinis tianeptine nuduhake mung efektif kaya antidepresan liyane sing luwih populer kayata fluoxetine (SSRI) lan amitriptyline (a TCA). Nanging, Tianeptine kayane nunjukake efek sisih lan komplikasi sing luwih sithik tinimbang antidepresan tradisional.

Saliyane efek antidepresan, tianeptine uga nuduhake sifat-sifat anxiolytic (anti-kuatir), khusus nuduhake janji ing perawatan kelainan panik. Tianeptine uga nampilake sifat neuroprotective lan nambah kognisi ing pasien depresi. Efek kegelisahan Tianeptine lan efek swasana ati, saliyane mupangat neuroprotective lan kognitif, nggawe nootropic sing populer.

Pandhuan resep nuduhake yen tianeptine kudu dijupuk ing dosis 12.5 mg lan dijupuk kaping telu saben dina, ngenteni 3-4 jam ing antarane dosis.

Referensi Sodium Tianeptine

• Mennini, T., et al. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. Farmakol. 336: 478-482. PMID: 3437921
• Antidepresan Paling Kuat: Tianeptine Sodium Ing 2020

Artikel Trending