blog

Elafibranor (GFT505) Bubuk - Obat Anyar Kanggo Studi Perawatan NASH

Apa Elafibranor (GFT505)?

Bubuk Elafibranor (GFT505)923978-27-2), minangka obat eksperimen sing riset isih ditindakake. Utamane, pasinaon lan pembangunan dening Genfit adhedhasar efektifitas saka Elafibranor (GFT505) wêdakakêna (923978-27-2) ing lelara penyakit kayata penyakit ati lemak ora alkohol, dyslipidemia, resistensi insulin, lan diabetes.

Mekanisme tumindak Elafibranor (GFT505)

Bubuk Elafibranor (GFT505) yaiku perawatan lisan sing mlaku ing telung subtipe PPAR. Dheweke kalebu PPARa, PPARd, lan PPARg. Nanging, utamane tumindak ing PPARa.

Mekanisme tumindak Elafibranor rumit amarga menehi pengaruh kofaktor menyang reseptor nuklir. Akibaté, iki ndadékaké angger diferensial karo gen uga efek biologis.

Bubuk Elafibranor (GFT505) bisa ngenali lan ngetrapake kegiatan modulator reseptor nuklir (SNuRM) selektif. Akibaté, nawakake efisiensi luwih apik kanthi efek samping sing suda.

Kaloro molekul multimodal lan pluripotent wis kabukten efektif kanggo nglawan macem-macem kahanan. Dheweke kalebu resistensi insulin lan diabetes, inflamasi, obesitas, lan triad lipid, sing ditondoi kanthi kolesterol HDL lan nurunake kolesterol LDL lan trigliserida.

Bentenane tumindak mekanisme Elafibranor lan senyawa liyane sing target PPAR ing NASH (nonato alkoholik steatohepatitis) yaiku kasunyatan manawa ora nuduhake kegiatan PPARy farmakologis.

Akibaté, Elafibranor pangguna ora nemu efek samping sing ora dikarepake sing ana gandhengane karo aktifitas PPARy. Efek samping kasebut kalebu; penylametan cairan, edema, lan bobote bisa nambah kabeh sing nandhang lara amarga gagal jantung.

Elafibranor (GFT505) kanggo sinau perawatan Nash

Nash (steatohepatitis non-alkohol) yaiku penyakit ati sing nyebabake keradangan lan deg-degan hepatosit uga akumulasi lemak sing uga dikenal minangka tetesan lipid. Biasane, kahanan kesehatan tartamtu kaya sindrom metabolik, diabetes jinis 2, lan obesitas minangka salah sawijining panyebab steatohepatitis non-alkohol (NASH), lan penyakit ati lemak non-alkohol (NAFLD).

Elafibranor (GFT505) Bubuk - Obat Anyar Kanggo Studi Perawatan NASH

Saiki, akeh wong sing lara amarga kena penyakit iki. Bagean sing medeni babagan iki yaiku bisa nyebabake sirosis, kondhisi sing ndadekake ati ora bisa mlaku. Bisa uga ngalami kanker ati lan ing sawetara kasus, nyebabake pati.

Warta sedih babagan NASH (steatohepatitis non-alkohol) yaiku ora milih nalika umur lan isih kena pengaruh kanggo kabeh wong. Apa luwih ala, tandha-tandha penyakit bisa uga asimtomatik, lan ora ana sing ngerti yen lagi nandhang penyakit kasebut nganti lanjut.

Parut lan peradangan sing dienggo dening NASH (steatohepatitis non-alkohol) bisa uga nyebabake komplikasi jantung lan paru-paru. Kanthi akeh wong sing saiki ngalami kahanan iki sing asale saka penyakit ati lemak alkohol, peneliti golek opsi perawatan saliyane transplan ati.

Salah sawijining obat sing ditliti kanggo perawatan NASH yaiku bubuk Elafibranor (GFT505) (923978-27-2). Nganti saiki, ditampilake nyebabake efek positif ing loro karakteristik utama penyakit kasebut, yaiku, balon lan peradangan. Kaendahan kasebut, manawa bisa nular lan ora nate nandhang efek samping. Mangkene, AS Administrasi Pangan lan Narkoba wis menehi perencanaan cepet kanggo obat iki Perawatan NASH.

Saiki, bubuk Elafibranor (GFT505) ana ing uji klinis Phase 3, sing uga diarani RESOLVE IT.

GAMPANG-IT

Iki minangka panaliten global sing diwiwiti ing kuartal pertama taun 2016, kanthi acak, dikontrol plasebo kanthi rasio 2: 1 lan buta dobel. Pasien sing melu panaliten iki yaiku wong-wong sing nandhang penyakit NASH (NAS> = 4) lan fibrosis (F2 utawa F3, manawa kerusakan ati wis kacathet. Sajrone panliten kasebut, pasien kasebut bakal ditrapake karo dosis Elafibranor (GFT505). 120mg utawa plasebo sapisan saben dinane.

Sakit pasien pisanan sing didaftar bakal mbantu nuduhake yen NASH ditambani karo Elafibranor (GFT505) tanpa fibrosis sing mbebayani dibandhingake karo plasebo.

Cohort pertama didaftar ing April 2018, lan analisis asil bakal dilaporake ing pungkasan taun 2019. Data sing dilaporake bakal nemtokake manawa Elafibranor disetujoni dening Administrasi Pangan lan Narkoba AS minangka persetujuan sarat dening Badan Obat Eropa, uga dikenal minangka EMA ing taun 2020.

Panliten kasebut terus maju ing wulan Desember 2018 nalika Lembaga Pemantau Data Keamanan (DSMB) nyetujoni kesinambungan tanpa nyoba. Iki sawise tinjauan pra-rencana babagan data safety sing ditindakake sawise telung puluh wulan.

Elafibranor (GFT505) Bubuk - Obat Anyar Kanggo Studi Perawatan NASH

Asil kanggo sinau priorlinik lan klinis ing perawatan kanggo NASH

Kesahihan lan keslametanElafibranor ing perawatan NASH wis dinilai sadurunge liwat macem-macem model penyakit. Ing tahap fase 5a, macem-macem uji coba ditindakake kanggo macem-macem populasi pasien sing nandhang penyakit metabolisme. Kalebet kalebet diabetes diabetes jinis 2 atanapi pre-diabetes lan dyslipidemia atherogenik. Sajrone panliten kasebut, diamati Elafibranor promosi;

  • Resiko suda saka masalah kardiovaskular
  • Tandha cedera ati
  • Sifat anti-inflamasi
  • Tambah sensitivitas insulin
  • Homeostasis glukosa
  • Profil lipid kardrotrotektif.

Sidang fase 2b sing diluncurake ing taun 2012 minangka uji coba intervensi paling gedhe lan sinau internasional nyata pisanan sing ditindakake ing NASH. Banjur Elafibranor ngrampungake sudut pandang sing disaranake FDA saka "Resolusi NASH tanpa Fidrosis sing saya tambah elek." Iki minangka titik utama kanggo uji coba global tahap 3 sing isih ditindakake.

Iki dicritakake manawa pasien sing ngalami perawatan NASH karo Elafibranor nyathet peningkatan panandhang disfungsi ati kayata ALP, GGT, lan ALT. Liwat evaluasi titik akhir sekunder, ana pengamatan yen dosis Elafibranor (GFT505) 120mg menehi efek terapeutik ing faktor risiko kardiometabik sing ana gandhengane karo NASH, Dheweke kalebu;

  • Efek anti-inflamasi
  • Peningkatan sensitivitas insulin lan metabolisme glukosa ing pasien sing kena diabetes
  • Ningkatake tingkat lipoprotein lan lipid plasma.
Efektivitas Elafibranor ing perawatan NASH pediatric

Tingkat bocah ngalami obesitas saya tambah akeh, mula saya saya kuwatir. Ing panliten sing ditindakake ing taun 2016, mula bisa dingerteni NAFLD(penyakit ati lemak alkohol) mengaruhi sekitar 10-20% saka populasi pediatrik. Iki luwih nuduhake yen NAFLD pediatrik bakal dadi penyebab kegagalan ati, patologi ati, uga implantasi ati ing bocah-bocah lan remaja.

Ing wulan Januari 2018, ana peluncuran program pediatrik NASH resmi sing eling yen Elafibranor minangka obat sing wis kabukten efektif ing perawatan NASH ing wong diwasa lan ana ing tahap pangembangan ing perawatan bocah-bocah.

Apa Elafibranor bisa digunakake bebarengan karo obat liyane ing perawatan NASH?

Sampeyan wis jelas yen Elafibranor efektif ing perawatan NASH nalika digunakake kanthi cara dhewe. Nanging, amarga kerumitan penyakit kasebut, bisa digunakake bebarengan karo obat liyane ing manajemen fibrosis ati, NASH, lan gabung.

Elafibranor (GFT505) panggunaan liyane

Ing perawatan penyakit cholstasis

Cholestasis minangka kahanan sing disebabake gangguan ing pambentukan empedu lan aliran kasebut ing njero gallbladder lan duodenum. Iki bisa nyebabake paningkatan penyakit sistemik lan penyakit ati, gagal ati, lan uga butuh transisi ati. Panaliten klinis sing nuduhake manawa bubuk Elafibranor (GFT505) nyuda penanda biokimia ing plasma, mbuktekake manawa bisa migunani ing perawatan penyakit cholestasis.

diabetes

Diabetes minangka kondhisi sing disebabake amarga kakehan gula utawa glukosa ing getih. Mengaruhi sekitar patang atus yuta wong global. Siji ngembang diabetes diabetes 2 yen awak ora bisa ngasilake lan nggunakake insulin kanthi normal.

Riset sing ditindakake ing elafibranor nuduhake manawa nyuda kencing manis jinis 2 kanthi rong cara. Sing pertama yaiku liwat peningkatan metabolisme glukosa ing awak.

Uga nambah sensitivitas insulin ing otot lan jaringan periferal.

Elafibranor (GFT505) Bubuk - Obat Anyar Kanggo Studi Perawatan NASH

kesimpulan

Pasinaon Elafibranor dadi warta apik kanggo sapa waé sing nandhang NASH. Sawise ditrapake kanthi lisan nganti luwih saka wolung atus pasien nganti saiki lan nuduhake manawa migunani, ana pengarep-arep yen wong ora bakal ngalami transplantasi ati.

Ora ana Interaksi obat Elafibranor dideteksi karo sitagliptin, simvastatin, utawa warfarin, sing nuduhake bisa digunakake bebarengan karo obat liyane kanthi aman. Elafibranor bisa ditrima kanthi apik ing awak lan ora nuduhake efek samping.

Cathetan Suku

  1. Metode Penelitian Translasional ing Diabetes, Obesitas, lan Lemak Nonalkohol, diowahi dening Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, kaca 261
  2. PPAR ing Cellular lan - Metabolisme Tenaga Awak sing diowahi dening Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Obesitas lan Gastroenterologi, Masalah Klinik Gastroenterologi Lor, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, kaca 1414-1420

Paragraf

2019-07-23 tambahan
ra ono isine
Babagan wisepowder